Листки-вкладишіNowe dane pokazują, że idarucizumab – będący swoistym przeciwciałem przeciwko dabigatranowi – odbudowuje mechanizm krzepnięcia krwi u ludzi
• Wykazano, że idarucizumab, któremu Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) nadała status przełomowej terapii, odbudowuje mechanizm krzepnięcia krwi u zdrowych ochotników1,2.
• Taki efekt antidotum na nowy doustny lek przeciwkrzepliwy został uzyskany u ludzi po raz pierwszy.
• Międzynarodowe badanie fazy III RE-VERSE AD™ jest prowadzone w warunkach klinicznych już w 29 krajach.
Ingelheim, Niemcy, 19 listopada 2014 r. – Nowe dane dotyczące badanej substancji o nazwie idarucizumab będącej antidotum dla dabigatranu pokazują, że środek ten może odwrócić działanie doustnego leku przeciwkrzepliwego – eteksylanu dabigatranu. Dotyczy to wpływu zarówno na krzepniecie krwi, jak i na mechanizm krzepnięcia krwi. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników zastosowanie idarucizumabu po wcześniejszym podawaniu dabigatranu przywracało ogólnoustrojowe krzepnięcie krwi i ponownie umożliwiało tworzenie fibryny, która pełni kluczową rolę w mechanizmie krzepnięcia krwi1. Takie działanie antidotum na nowy lek przeciwkrzepliwy (novel oral anticoagulant, NOAC) wykazano po raz pierwszy. Wyniki te zostały przedstawione podczas sesji naukowych Amerykańskiego Towarzystwa Kardiologicznego (American Heart Association, AHA) w 2014 r. Antidotum jest nadal przedmiotem badań i nie zostało jeszcze zatwierdzone do stosowania w warunkach klinicznych.
„Po raz pierwszy dane pokazują, że idarucizumab odwraca wywołane przez dabigatran zahamowanie tworzenia w ranie fibryny, która odgrywa kluczową rolę w mechanizmie krzepnięcia krwi”, powiedziała dr n. med. Joanne van Ryn z Działu badań nad chorobami sercowo-naczyniowymi i metabolicznymi w Boehringer Ingelheim. „Wyniki tej analizy cząstkowej uzupełniają wcześniejsze wyniki, które pokazały, że idarucizumab powoduje natychmiastowe, pełne i trwałe odwrócenie działania przeciwkrzepliwego dabigatranu, a jednocześnie nie wykazuje działania prokrzepliwego”.
_________________________
Idarucyzumab to zalecana międzynarodowa nazwa niezastrzeżona (International Non-proprietary Name, INN).
W tym badaniu cząstkowym z udziałem 35 zdrowych ochotników tworzenie fibryny oceniano po wykonaniu niewielkiego zadraśnięcia, podobnego do przecięcia skóry papierem: pomiary wykonywano na początku badania, po podaniu dabigatranu oraz po podaniu idarucizumabu lub placebo. Wyniki pokazały, że dabigatran niemal całkowicie hamował tworzenie fibryny w ranie, a idarucizumab przywracał tworzenie fibryny. Idarucizumab był dobrze tolerowany i nie wywoływał żadnych klinicznie istotnych działań niepożądanych1.
„Dzięki opracowaniu antidotum swoistego dla dabigatranu firma Boehringer Ingelheim kolejny raz przyczyniła się do postępu w leczeniu przeciwzakrzepowym, potwierdzając swoje zaangażowanie w badania naukowe i innowacje”, powiedział profesor Jörg Kreuzer, wiceprezes ds. leków sercowo-naczyniowych w Boehringer Ingelheim. „Badane antidotum swoiste dla dabigatranu, opracowywane przez badaczy Boehringer Ingelheim, będzie dla lekarzy dodatkową i wysoce celowaną opcją oprócz dostępnych już sposobów leczenia w warunkach klinicznych, kiedy to pacjenci mogą odnieść korzyści z natychmiastowego odwrócenia działania przeciwkrzepliwego dabigatranu”.
W czerwcu 2014 r. amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) nadała badanemu swoistemu antidotum na eteksylan dabigatranu status terapii przełomowej2.
Od maja 2014 r. prowadzone jest międzynarodowe badanie RE-VERSE AD™ mające na celu ocenę stosowania antidotum w warunkach klinicznych u pacjentów leczonych dabigatranem, u których doszło do niekontrolowanego krwawienia lub którzy wymagają pilnych procedur. W badaniu będą mogli uczestniczyć pacjenci w 35 krajach, o ile będą spełniać odpowiednie kryteria. Niedawno badanie rozpoczęto również w USA. Po raz pierwszy badane antidotum na nowy doustny lek przeciwkrzepliwy jest oceniane w badaniu z udziałem pacjentów, a nie zdrowych ochotników3.
Eteksylan dabigatranu
Eteksylan dabigatranu, bezpośredni inhibitor trombiny (direct thrombin inhibitor, DTI), był pierwszym powszechnie rejestrowanym lekiem z grupy bezpośrednich doustnych leków przeciwzakrzepowych nowej generacji, który stał się odpowiedzią na duże zapotrzebowanie na produkty do stosowania w profilaktyce i leczeniu ostrych i przewlekłych chorób zakrzepowo-zatorowych7. Silne działanie przeciwzakrzepowe bezpośrednich inhibitorów trombiny wynika ze swoistego blokowania aktywności trombiny, głównego enzymu odpowiedzialnego za powstawanie zakrzepów (skrzeplin)8. W przeciwieństwie do antagonistów witaminy K, którzy w sposób zmienny wpływają na różne czynniki krzepnięcia, dabigatran zapewnia skuteczne, przewidywalne i stałe działanie przeciwzakrzepowe przy niskim potencjale interakcji z innymi lekami, bez jakichkolwiek interakcji z produktami spożywczymi oraz bez konieczności rutynowego monitorowania krzepliwości czy modyfikacji dawki7,9.
Doświadczenie kliniczne w stosowaniu dabigatranu odpowiada 3 milionom pacjentolat we wszystkich zatwierdzonych wskazaniach na całym świecie. Dabigatran jest na rynku od ponad 6 lat i został zarejestrowany w ponad 100 krajach4.
Boehringer Ingelheim
Grupa Boehringer Ingelheim jest jedną z 20 wiodących firm farmaceutycznych na świecie. Działa globalnie za pośrednictwem 142 podmiotów zależnych i zatrudnia ponad 47000 pracowników. Prowadzi prace badawczo-rozwojowe, produkcję i sprzedaż innowacyjnych produktów leczniczych o wysokiej wartości terapeutycznej, przeznaczonych do stosowania w medycynie i weterynarii. Firma, założona w roku 1885 pozostaje nieprzerwanie własnością rodziny Boehringer, a jej centrala zlokalizowana jest w Ingelheim w Niemczech.
Głównym elementem kultury Boehringer Ingelheim jest zobowiązanie do działań zgodnych z zasadami odpowiedzialności społecznej. Trwałym fundamentem działalności firmy jest zaangażowanie w projekty społeczne, jakim jest np globalny projekt Making More Health, opieka nad pracownikami i ich rodzinami oraz zapewnianie wszystkim pracownikom równych szans. Współpraca i wzajemny szacunek oraz ochrona środowiska i zrównoważony rozwój stanowią nieodłączną część wszystkich przedsięwzięć firmy Boehringer Ingelheim.
W 2013 roku firma Boehringer Ingelheim odnotowała przychody netto ze sprzedaży w wysokości około 14,1 mld euro. 19,5% wartości przychodów netto zainwestowane zostało w badania i dalszy rozwój.
Więcej informacji na stronie internetowej www.boehringer-ingelheim.com
Inne kanały medialne
www.twitter.com/Boehringer
www.youtube.com/user/boehringeringelheim
www.instagram.com/boehringer_ingelheim
Referencje
- van Ryn J. et al. Effect of Dabigatran on the Ability to Generate Fibrin at a Wound site and its Reversal by Idarucizumab, the Antidote to Dabigatran, in Healthy Volunteers: An Exploratory Marker of Blood Loss. Presented on 18th November at the American Heart Association Scientific Sessions 2014, Chicago, USA. Available at: http://www.abstractsonline.com/pp8/#!/3547/presentation/41579
- Boehringer Ingelheim Press Release – 30 June 2014. U.S. FDA grants Breakthrough Therapy Designation to dabigatran etexilate specific investigational antidote. http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2014/30_june_2014_dabigatranetexilate.html Last accessed November 2014.
- Boehringer Ingelheim Press Release – 22 May 2014. Antidote for rapid reversal of dabigatran etexilate progresses into next stage of clinical investigation with study in patients. http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2014/22_may_2014_dabigatranetexilate.html Last accessed November 2014.
- Boehringer Ingelheim data on file.
- Dabigatran etexilate European Summary of Product Characteristics, 2014.
- Dabigatran etexilate US Prescribing Information, 2014.
- Stangier J. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the oral direct thrombin inhibitor dabigatran etexilate. Clin Pharmacokinet. 2008;47(5):285–95.
- Di Nisio M. et al. Direct thrombin inhibitors. N Engl J Med. 2005;353:1028–40.
- Stangier J. et al. Pharmacokinetic Profile of the Oral Direct Thrombin Inhibitor Dabigatran Etexilate in Healthy Volunteers and Patients Undergoing Total Hip Replacement. J Clin Pharmacol. 2005;45:555–63.