Nowy artykuł opublikowany w czasopiśmie The Lancet opisuje skuteczne odwrócenie działania eteksylanu dabigatranu u zdrowych ochotników

· Zastosowanie swoistego czynnika odwracającego działanie eteksylanu dabigatrranu o nazwie idarucizumab[1] prowadziło do natychmiastowego, całkowitego i trwałego odwrócenia działania dabigatranu u zdrowych ochotników

· Całkowite odwrócenie osiągnięto za pomocą pojedynczego pięciominutowego wlewu leku idarucizumab, który był dobrze tolerowany

· Opublikowane dane są częścią trwającej analizy w ramach procedury rejestracji leku idarucizumab przez FDA, EMA oraz kanadyjskie Ministerstwo Zdrowia (Health Canada)

Ingelheim, Niemcy, 16 czerwca 2015 - W czasopiśmie The Lancet opublikowano wyniki badania przeprowadzonego na zdrowych ochotnikach, dotyczącego odwrócenia działania przeciwkrzepliwego eteksylanu dabigatranu przez swoisty czynnik odwracający - idarucizumab. Badanie wykazało, że zastosowanie tego produktu prowadziło do natychmiastowego, całkowitego i trwałego odwrócenia efektu przeciwkrzepliwego dabigatranu. Dane wskazują, że swoisty czynnik odwracający jest wysoce ukierunkowaną opcją leczenia w przypadku, gdy konieczne jest odwrócenie działania leku przeciwkrzepliwego, np. podczas nagłych interwencji.1 Idarucizumab został uznany za przełomową terapię [Breakthrough Therapy Designation] przez FDA2 i niedawno został zgłoszony do zatwierdzenia w FDA, EMA i Health Canada.3 Firma Boehringer Ingelheim przeprowadza przyspieszone procedury we wszystkich trzech ciałach nadzorczych.3

W badaniu przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach, opublikowanym w czasopiśmie The Lancet, uczestnicy najpierw otrzymywali dabigatran, a następnie idarucizumab. Specyficzny czynnik odwracający był podawany dwie godziny po ostatniej dawce dabigatranu, gdy ten osiągał maksymalne stężenie. Po pięciominutowym wlewie leku idarucizumab poziom krzepliwości natychmiast wracał do stanu początkowego. Efekt odwrócenia utrzymywał się przez ponad 24 godziny po zastosowaniu dawek 2g i wyższych. Idarucizumab był dobrze tolerowany przez uczestników badania.1

„Dane opublikowane w czasopiśmie The Lancet pokazują imponującą skuteczność idarucizumabu w odwracaniu działania dabigatranu u zdrowych ochotników”, powiedział profesor Jörg Kreuze, Zastępca Dyrekotra ds Medycznych w zakresie chorób sercowo-naczyniowych w Boehringer Ingelheim. „Gdy środek ten zostanie zatwierdzony, dostęp do specyficznego czynnika odwracającego dla nowych doustnych leków przeciwkrzepliwych będzie kolejnym przełomem w leczeniu antykoagulantami”.

Podobne rezultaty zaobserwowano również u osób starszych oraz ochotników z zaburzeniem czynności nerek w badaniu zaprezentowanym podczas corocznego spotkania i wystawy organizowanej przez American Society for Hematology w grudniu 2014 r.4 Firma Boehringer Ingelheim zajmuje się obecnie oceną produktu idarucizumab w badaniu RE-VERSE ADTM, które jest pierwszym badaniem czynnika odwracającego dla nowych doustnych leków przeciwkrzepliwych z udziałem pacjentów.5

Eteksylan dabigatranu

Doświadczenie kliniczne w stosowaniu eteksylanu dabigatranu odpowiada 4 milionom pacjentolat we wszystkich zatwierdzonych wskazaniach na całym świecie. Dabigatran jest na rynku od ponad 6 lat i został zarejestrowany w ponad 100 krajach.6

Obecnie zarejestrowane wskazania do stosowania dabigatranu to:7,8

  • Prewencja pierwotna żylnych powikłań zakrzepowo-zatorowych u dorosłych pacjentów po przebytej planowej alloplastyce całkowitej stawu biodrowego lub kolanowego.
  • Prewencja udarów i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (ang. NVAF - non-valvular atrial fibrillation), z jednym lub więcej czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniejszy udar lub przemijający napad niedokrwienny (ang. TIA - transient ischemic attack); wiek ≥ 75 lat; niewydolność serca ≥ II kl. (wg NYHA); cukrzyca; nadciśnienie tętnicze.
  • Leczenie zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz prewencja nawrotów ZŻG i ZP u dorosłych.

Dabigatran, bezpośredni inhibitor trombiny (direct thrombin inhibitor, DTI), był pierwszym powszechnie rejestrowanym lekiem z grupy bezpośrednich doustnych leków przeciwzakrzepowych nowej generacji, który stał się odpowiedzią na duże zapotrzebowanie na produkty w profilaktyce i leczeniu ostrych i przewlekłych chorób zakrzepowo-zatorowych.9 Silne działanie przeciwzakrzepowe bezpośrednich inhibitorów trombiny wynika ze swoistego blokowania aktywności trombiny, głównego enzymu odpowiedzialnego za powstawanie zakrzepów (skrzeplin)8. W przeciwieństwie do antagonistów witaminy K, którzy w sposób zmienny wpływają na różne czynniki krzepnięcia, dabigatran zapewnia skuteczne, przewidywalne i stałe działanie przeciwzakrzepowe przy niskim potencjale interakcji z innymi lekami, bez jakichkolwiek interakcji z produktami spożywczymi oraz bez konieczności rutynowego monitorowania krzepliwości czy modyfikacji dawki.9,11

Boehringer Ingelheim

Grupa Boehringer Ingelheim jest jedną z 20 wiodących firm farmaceutycznych na świecie. Działa globalnie za pośrednictwem 146 podmiotów zależnych i zatrudnia ponad 47.700 pracowników. Prowadzi prace badawczo-rozwojowe, produkcję i sprzedaż innowacyjnych produktów leczniczych o wysokiej wartości terapeutycznej, przeznaczonych do stosowania w medycynie i weterynarii. Firma, założona w roku 1885 pozostaje nieprzerwanie własnością rodziny Boehringer, a jej centrala zlokalizowana jest w Ingelheim w Niemczech.

Głównym elementem kultury Boehringer Ingelheim jest zobowiązanie do działań zgodnych z zasadami odpowiedzialności społecznej. Trwałym fundamentem działalności firmy jest zaangażowanie w projekty społeczne, jakim jest np globalny projekt Making More Health, opieka nad pracownikami i ich rodzinami oraz zapewnianie wszystkim pracownikom równych szans. Współpraca i wzajemny szacunek oraz ochrona środowiska i zrównoważony rozwój stanowią nieodłączną część wszystkich przedsięwzięć firmy Boehringer Ingelheim.

W 2014 roku firma Boehringer Ingelheim odnotowała przychody netto ze sprzedaży w wysokości około 13,3 mld euro. 19,9% wartości przychodów netto zainwestowane zostało w badania i dalszy  rozwój.

Więcej informacji na stronie internetowej  www.boehringer-ingelheim.com

Inne kanały informacyjne:

www.newshome.com

www.facebook.com/boehringeringelheim

www.twitter.com/Boehringer

www.youtube.com/user/boehringeringelheim

www.youtube.com/user/CVTV

www.pinterest.com/biglobal/

Footnotes

[1] Idarucizumab to lek eksperymentalny, który nie jest dopuszczony do użytku klinicznego; niezbędne jest przeprowadzenie dalszych badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Referencje

  1. Glund S, et al. Safety, tolerability, and efficacy of idarucizumab for the reversal of the anticoagulant effect of dabigatran in healthy male volunteers: a randomised, placebo-controlled, double-blind phase 1 trial. The Lancet. Published online June 16, 2015. Available at http://dx.doi.org/10.1016/S0140-6736(15)60732-2
  2. Boehringer Ingelheim Press Release – 30 June 2014. U.S. FDA grants Breakthrough Therapy Designation to dabigatran etexilate specific investigational antidote.http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2014/30_june_2014_dabigatranetexilate.html Last accessed April 2015.
  3. Boehringer Ingelheim Press Release – 3 March 2015. Boehringer Ingelheim submits applications for approval of idarucizumab, specific reversal agent to dabigatran etexilate, to EMA, FDA and Health Canada.  http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2015/03_march_2015_dabigatranetexilate.html Last accessed April 2015.
  4. Glund S. et al. Idarucizumab, a Specific Antidote for Dabigatran: Immediate, Complete and Sustained Reversal of Dabigatran Induced Anticoagulation in Elderly and Renally Impaired Subjects. Presented on 8th December at the 56th American Society of Hematology Annual Meeting & Exposition, San Francisco, USA. Available at: https://ash.confex.com/ash/2014/webprogram/Paper74960.html Last accessed April 2015.
  5. Pollack C, et al. A Phase III Clinical Trial to Evaluate the Reversal Effects of Idarucizumab on Active Dabigatran (RE-VERSE AD™). Poster presentation at the International Stroke Conference, Nashville, TN, USA, 11-13 February 2015.
  6. Boehringer Ingelheim Data on File.
  7. Dabigatran European Summary of Product Characteristics, 2014.
  8. Dabigatran Etexilate US Prescribing Information, 2014.
  9. Stangier J. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the oral direct thrombin inhibitor dabigatran etexilate. Clin Pharmacokinet. 2008;47(5):285–95.
  10. Di Nisio M. et al. Direct thrombin inhibitors. N Engl J Med. 2005;353:1028–40.
  11. Stangier J. et al. Pharmacokinetic Profile of the Oral Direct Thrombin Inhibitor Dabigatran Etexilate in Healthy Volunteers and Patients Undergoing Total Hip Replacement. J Clin Pharmacol. 2005;45:555–63.